中空栓制作工藝探究

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作者：溫向娟方昆仝立國張恒單位：山西省中醫藥研究院

選用1，2丙二醇作為枳樸中空栓的藥物分散媒，中空栓制備工藝流程流程:熔融基質→注模→灌藥→封頂→刮削→起模→脫模。中空栓的制備基質的篩選參考有關文獻，選擇半合成脂肪酸甘油酯、甘油明膠兩種臨床常用基質作為考察對象，采用熱熔法制備成中空栓栓殼，中空部分灌入藥物混懸液。以栓劑的外觀形態、融變時限為考察的指標，來確定枳樸中空栓的理想的基質。

甘油明膠稱取藥物適量，加入1，2丙二醇分散媒中，配制成1mL丙二醇含藥1g的稠膏，備用。稱取甘油2g置于已知重量的蒸發皿中，加蒸溜水適量，浸泡30min，使膨脹變軟，瀝去多余水分，加入甘油7g在水浴上加熱使明膠溶解，繼續加熱使內容物重量達到所需重量為止，制成甘油明膠基質(甘油∶明膠∶水=7∶2∶1)適量，攪拌均勻，注入涂有潤滑劑的栓模內［1］。待基質凝固后，翻轉栓模頂出底蓋，中空部分灌入藥物混懸液1.5mL(相當于生藥的0.4963g)，用同一熔融的基質封頂。待基質凝固后，刮平栓口。翻轉栓模，起模，推出栓劑，得樣品栓劑1。

半合成脂肪酸甘油酯稱取藥物適量，加入1，2丙二醇分散媒中，配制成1mL丙二醇含藥1g的稠膏，備用。稱取半合成脂肪酸甘油酯10g，40℃恒溫水浴加熱使其融化，攪拌均勻，注入涂有潤滑劑的栓模內。在灌模時栓模溫度要保持40℃～50℃，溫度太高在冷卻易使基質與藥物發生分層，溫度太低基質易在灌注過程中發生凝固，致栓劑不易成型。待基質凝固后，翻轉栓模頂出底蓋，中空部分灌入藥物混懸液1.5mL(相當于生藥的0.4963g)，用同一熔融的基質封頂。待基質凝固后，刮平栓口。翻轉栓模，起模，推出栓劑，得樣品栓劑2。

空白栓制備采用上述方法制備上述兩種基質的空白栓，分別作為上述兩種基質的空白對照。

對兩種基質的枳樸中空栓的外觀形態、融變時限進行了考察，結果見表1。結果表明:兩種基質制備的枳樸中空栓外觀形態和融變時限能的測定都達到了《中華人民共和國藥典》規定的栓劑標準。半合成脂肪酸甘油酯為基質制備的中空栓外觀光滑，切面均勻，在36.5℃～37℃時能迅速熔融，且釋藥快。甘油明膠基質制備的枳樸中空栓彈性好，但其熔融時間較半合成脂肪酸甘油脂較長，釋藥較慢，其在塞入腸道過程中由于其硬度小不易塞入腸道，且易發生破裂。故確定選取半合成脂肪酸甘油酯為枳樸中空栓的基質。

栓劑外殼中加入藥物配比以半合成脂肪酸甘油脂為基質，采用熱熔法分別制備含有不同比例藥物的中空栓栓劑，考察以半合成脂肪酸甘油酯為基質不同用藥量對中空栓外觀形態、融變時限的影響。結果見表2。結果表明:不同比例的藥物與半合成脂肪酸甘油酯制備的中空栓外殼對枳樸中空栓的外觀形態影響不一，當其基質與藥物比例在5∶1時，外殼硬度最大，且其表面光滑細膩，對融變時限影響不大。在保障栓劑含藥量最高及外觀形態良好的情況下，確定藥物與基質的最佳比例為5∶1。

半合成脂肪酸甘油脂屬半合成甘油脂肪酸酯類，是目前一類較理想的基質，這種半合成基質在國內外已代替了天然油脂，使用量已達80%～90%［2］。在采用半合成脂肪酸甘油酯制備枳樸中空栓過程中發現，在中空栓外殼中加入適量藥物后外殼較空白基質外殼硬度增加，載藥量也增加，但載藥量加到5:1時繼續加大載藥量后栓劑表面變粗糙，栓殼變脆，易碎。術后腸麻痹是外科手術后常見的并發癥，嚴重影響患者手術后的生活質量，給患者帶來無盡的痛苦，對患者術后的康復有很大影響。因此縮短腸麻痹時間，促進胃腸功能早日恢復具有非常重要的意義。中醫學認為，其病因是腹部損傷、手術和麻醉術后氣血虧損，氣機阻滯而致腸麻痹。目前西醫采用一般療法，效果并不明確。中醫采用穴位注射［3］、針灸按摩［4］、灌腸［5］等，取得了很好的效果，但其操作繁雜，需要專業醫務人員進行操作。枳樸中空栓為純中藥復方新型制劑，其釋藥快，生物利用率高，給藥簡單。方中厚樸、枳實共行中焦之氣滯。大腹皮行氣導滯，既可消有形之堅積，降氣而行痰，又可散無形之氣滯，消脹而利水，助二藥行氣、消痞、除脹。厚樸、丹參合用行氣活血而不傷正。四藥配伍共奏行氣消痞，理氣散瘀之功，是防治術后腸麻痹的驗方。多年臨床經驗證明，其對防治術后腸麻痹、腸粘連具有重要意義，機理有待進一步研究。